EGFR and non-small cell lung carcinoma: 布加替尼是一种可逆的EGFR/ALK双重抑制剂,属于第二代ALKi。在该药的随机、多中心II期试验中,纳入了222例既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者,结果表明使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案,尤其是对脑转移的控制和治疗,具有明显的效果。两个剂量组常见的急性不良事件(adverse event, AE)为恶心(33%和40%)、腹泻(19%和38%)、头痛(28%和27%)和咳嗽(18%和34%),主要为1级-2级;219例接受治疗的患者中有14例发生了一部分早期发作的肺部不良事件[17]。基于该研究结果,布加替尼于2017年获FDA批准为ALK阳性NSCLC患者二线治疗(2020年已扩展适应证为一线)。对于1级或2级AE,应中断然后调整降低剂量,对于复发或较高级事件应停止给药。对于罕见的早期肺部事件,如中断剂量可以30 mg开始给药,然后以每3天30 mg递增至可耐受的全剂量[64]。