近些年来,中国原研ALK-TKI恩沙替尼研究数据不断发布,为ALK阳性NSCLC的治疗带来新的选择。恩沙替尼对ALK野生型及17个ALK突变型的抑制图谱分析结果显示,该药对所有ALK突变型均有明显的抑制作用,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration, IC50) < 4 nmol/L,其中对野生型ALK融合和继发F1174、C1156Y、L1196M、S1206R、T1151等突变位点显示出了强烈的抑制作用,IC50均小于0.4 nmol/L; 而对G1202突变体的抑制能力则相对较弱,IC50值为3.8 nmol/L[23, 24]。在前期报道的I期/II期研究中,恩沙替尼在ALK阳性患者中整体ORR为60%,DCR为81.7%,其中14例基线合并脑转移患者ORR为64.3%,DCR为92.9%,提示该药对合并脑转移的患者可能更敏感。恩沙替尼主要不良反应为皮疹(56%)、恶心(36%)、瘙痒(28%)、呕吐(26%)和疲劳(22%)[23]。2019年10月关于恩沙替尼II期研究[25]数据再次肯定了恩沙替尼的安全性及效果,提示恩沙替尼可能成为潜在的一线治疗方案选择。相信不久的将来会有更多的数据更新为我们带来惊喜。. This evidence concerns the gene ALK and non-small cell lung carcinoma.