VEGFA and non-small cell lung carcinoma: 阿帕替尼是一种小分子VEGFR-TKI,可通过抑制VEGFR酪氨酸激酶活性,阻断VEGF与其受体结合后的信号传导,抑制肿瘤血管生成,从而治疗肿瘤。一项II期临床研究发现阿帕替尼联合最佳支持治疗对比安慰剂组用于晚期非鳞NSCLC的三线治疗显著延长了患者的PFS(4.7个月vs 1.9个月,P < 0.000, 1),阿帕替尼组ORR为20.0%,DCR为68.89%。安慰剂组ORR为2.22%,DCR为24.44%,且阿帕替尼耐受良好,常见不良反应为蛋白尿、高血压、手足皮肤反应和恶心呕吐等。3级-4级不良反应多为乏力、高血压、以及手足皮肤反应。相比于静脉用药抗血管靶向药物如贝伐珠单抗、雷莫芦单抗等,安罗替尼和阿帕替尼为口服制剂,更方便肿瘤患者长期服用,患者依从性更高,潜在获益群体更广,成为临床选择之一。