TAK-788是一种具有口服活性的靶向EGFR和HER2突变的小分子抑制剂。2016年美国癌症研究学会(American Association for Cancer Research, AACR)首次基础研究报告了TAK-788对14个EGFR突变株和6个HER2突变株均有效[36]。NCT02716116是一项I期/2期开放标签多中心研究,用来评价EGFR/HER2抑制剂TAK-788治疗的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性以及在非NSCLC的EGFR或HER2突变实体瘤患者中的抗肿瘤活性。2018年ASCO上,研究者报告了TAK-788研究剂量递增阶段结果,纳入患者均为EGFR外显子20插入或HER2外显子20突变患者。截至2017年9月8日,共纳入34例。在14例可评价的患者中,3例PR,6例SD,5例PD; 研究汇总显示所有PR或SD的患者都有EGFR外显子20插入突变。因此,后续的扩增研究对EGFR外显子20插入突变进行分析研究,2019年报道了TAK-788对于NSCLC EGFR外显子20插入突变的治疗效果,试验结果表明,EGFR外显子20插入突变患者的ORR为43%,PR为43%,SD为43%,DCR为86%,中位PFS为7.3个月[37]。HER2突变治疗效果尚没有报道,继续关注该临床研究结果。. Here, ERBB2 is linked to non-small cell lung carcinoma.