EGFR and non-small cell lung carcinoma: 吉非替尼、厄洛替尼、埃可替尼是经典的第一代EGFR-TKIs。小鼠动物模型研究[27]表明厄洛替尼在脑脊液浓度高于吉非替尼。一项回顾性研究[28]表明,厄洛替尼比吉非替尼脑脊液浓度及渗透率更高,吉非替尼与厄洛替尼在脑脊液中的浓度[(8.2±4.3) nmol/L vs (66.9±39.0) nmol/L, P=0.000, 8],脑渗透率[(1.13%±0.36%) vs (2.77%±0.45%), P < 0.000, 1)],厄洛替尼治疗LM有效。另一项回顾性研究[29]显示厄洛替尼对NSCLC脑膜转移控制率比吉非替尼好,其证据是厄洛替尼的脑脊液细胞学转换率优于吉非替尼(64.3% vs 9.1%, P=0.012)。在一项I期研究[30]中,大剂量吉非替尼(每天750 mg或1, 000 mg)致57%的NSCLC脑膜转移患者的神经系统症状得到改善,颅内中位无进展生存期(progression-free survival, PFS)为2.3个月(范围:1.6个月-4.0个月);中位OS为3.5个月(范围:1.6个月-5.1个月)。上述多项研究提示:厄洛替尼在脑脊液浓度高于吉非替尼。因此,在仅一代EGFR-TKIs可及性的情况下,厄洛替尼优于吉非替尼、埃可替尼,推荐厄洛替尼每日150 mg治疗LM。