Tepotinib是Ib型口服MET-TKI,2020年3月在日本获批上市,用于治疗不可切除、MET 14外显子跳跃突变的晚期或复发性NSCLC患者。这是全球首个针对c-Met单一靶点的靶向药。其实在临床前的研究中,Tepotinib在多种肿瘤模型中都观察到抗肿瘤活性,无论MET激活是否依赖于HGF[30]。Tepotinib的I期临床试验是在包括肺癌在内的实体肿瘤中进行的,着重评价具有MET扩增或者高表达患者的有效性和安全性[31]。而Tepotinib的获批是基于一项单臂、II期VISION研究结果。该研究共纳入99例MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者,接受Tepotinib治疗后的ORR达到42.4%,并且Tepotinib耐受性良好,最常见的治疗相关不良事件为周围水肿(53.8%)、恶心(23.8%)和腹泻(20.8%)[32]。. The gene discussed is HGF; the disease is non-small cell lung carcinoma.