ALK and non-small cell lung carcinoma: ASCEND-1是首次关于Ceritinib的I期临床试验,共招募59例ALK阳性的NSCLC患者,确定最大耐受计量为750 mg/d,后纳入71例患者,这130例患者ORR为58%,其中80例此前接受过克唑替尼治疗[23]。ASCEND-2是1项多中心、单臂II期临床试验,共纳入140名经1线-3线化疗后进展的ALK阳性NSCLC患者,其中71.4%有脑转移,该研究ORR为38.6%(脑转移患者ORR为33%),颅内ORR为45%。mPFS为5.7个月(脑转移病例mPFS为5.4个月,无脑转移病例mPFS为11.3个月)[24]。基于以上结果,2014年4月29日FDA批准Ceritinib用于治疗ALK阳性经克唑替尼治疗后进展或不能耐受的转移性NSCLC(图 1)。