另一个原本可与Osimertinib抗衡的明星产品rociletinib(CO-1686),是口服的、不可逆的、靶向共价抑制剂,能够抑制激活突变和T790耐药突变,使野生型EGFR信号闲置。Sequist等[20]在I期TIGER-X试验中对CO-1686在治疗既往接受过抗EGFR治疗的晚期或复发性NSCLC患者的疗效、安全性等方面进行评估,其观察到ORR可达59%。但当该药物进入更大的II期试验时,因为进入更大的中心,纳入了更多的患者,使得最初反应率60%这一数据没有达到,只有30%左右,较为严重的毒副作用是高血糖和心电图QT延长,这也为其尽快上市带来了阻碍。因此2016年4月,FDA肿瘤药物咨询委员会投票反对rociletinib在T790M阳性的NSCLC患者中的加速审批决议,所以rociletinib能否有其真正的临床价值,还是只是昙花一现,值得期待。. Here, EGFR is linked to non-small cell lung carcinoma.