EGFR-TKIs脂溶性好,能一定比例透过血脑屏障,对于NSCLC脑转移有治疗作用,可用于EGFR基因敏感突变的NSCLC脑转移患者的治疗[61]。对于EGFR基因敏感突变的NSCLC脑转移患者,EGFR-TKIs治疗可获得较好的客观缓解率。吉非替尼单药治疗EGFR基因敏感突变的肺腺癌伴脑转移患者的ORR为87.8%,中位颅内PFS为14.5个月,中位OS为21.9个月,吉非替尼治疗可显著延迟脑转移患者至放疗时间,中位至挽救性放疗时间为17.9个月,此外,EGFR 19号外显子缺失突变的患者较EGFR 21号外显子L858R突变的患者预后更好[57]。厄洛替尼二线治疗无症状的NSCLC脑转移的中位颅内PFS为10.13个月,中位OS为18.9个月[58]。BRAIN研究(CTONG1201)结果显示,与WBRT±化疗相比,埃克替尼显著改善了合并脑转移的EGFR基因敏感突变型晚期NSCLC患者的颅内PFS和颅内ORR,中位颅内PFS分别为4.8个月和10.0个月(HR=0.56, P=0.014);6个月颅内PFS率分别为48.0%和72.0%(P<0.001),颅内ORR分别为40.9%和67.1%(P<0.001)[62]。. This evidence concerns the gene EGFR and non-small cell lung carcinoma.