EGFR and non-small cell lung carcinoma: 奥希替尼(Osimertinib, Tagrisso, AZD9291)为第三代EGFR-TKI,不可逆抑制EGFR基因敏感突变和T790M突变的肺癌细胞[63]。2015年11月13日美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准奥希替尼上市,适应证为EGFR-TKI治疗进展后的EGFR T790M突变阳性的转移性NSCLC。动物实验显示,奥希替尼在脑组织中分布较吉非替尼和阿法替尼更高,药峰浓度(maximum concentration, Cmax)脑组织/血浆比(Brain/plasma Cmax ratio)在奥希替尼、吉非替尼和阿法替尼分别为3.41、0.21和<0.36[64]。对于一线EGFR-TKI治疗后进展并伴有EGFR T790M突变的NSCLC脑转移患者,奥希替尼治疗与培美曲塞联合铂类化疗的PFS分别为8.5个月和4.2个月[65]。中国针对NSCLC脑转移的APOLLP研究(clinical trial号:NCT02972333)已经开始,以评估奥希替尼在中国EGFR-TKI治疗进展后的EGFR T790M突变阳性的脑转移NSCLC患者的疗效和安全性。