ALK and non-small cell lung carcinoma: AP26113是一种新型的ALK-/EGFR-TKI双重抑制剂,可强效抑制ALK L1196M突变和EGFR T790M突变[33, 34]。一项开放标签、多中心I期/II期临床试验共纳入44例晚期实体瘤病例,37例是耐受现有治疗药物或没有标准治疗的NSCLC。患者每日口服1次的AP26113。与治疗相关的3级-4级最常见不良事件为腹泻(5%)。两种剂量限制性毒性出现在240 mg剂量组(丙氨酸转氨酶升高3级事件)和300 mg剂量组(呼吸困难4级事件)。II期临床试验以 < 300 mg的剂量进一步研究,设4个受试群体:ALK+ NSCLC初治组、ALK靶向治疗后耐药组、耐药EGFR突变型组、其他ALK变异或其他以AP26113为靶点的肿瘤。