以往一系列克唑替尼临床试验也入组脑转移患者,但研究结果显示克唑替尼在脑转移病灶的ORR并不高,与外周病灶的高缓解率有较大差别。另外,与EGFR-TKIs相类似,克唑替尼的脑脊液浓度也低于血浆浓度,两者比约为0.26%[47]。但在二代ALK抑制剂Ceritinib治疗ALK阳性伴脑转移的晚期NSCLC的I期/II期临床试验中,其中入组基线伴有脑转移患者124例,在这124例患者中,既往接受过ALK抑制剂治疗患者有10例可评价疗效,Ceritinib治疗有效4例,另外既往未接受过ALK抑制剂治疗患者有4例可评价疗效,Ceritinib治疗有效3例。上述研究虽然样本量较小,但提示Ceritinib在既往ALK抑制剂治疗失败的患者还是未接受过ALK抑制剂治疗的患者中初步表现出抗肿瘤活性,有较高的脑转移灶缓解率[48]。. Here, EGFR is linked to non-small cell lung carcinoma.