AP26113是新一代的ALK抑制剂,其对ALK酪氨酸激酶继发性突变L1196M和其他ALK耐药突变均有效,对ROS1和EGFR T790M突变的患者也有效。今年ASCO更新了正在进行的I期/II期临床研究(NCT01449461)数据,提示其在ALK阳性NSCLC患者中抗肿瘤效果显著,ALK阳性患者中,63%(15/24)达到客观有效(1例完全缓解和14例部分缓解),此外,对75%(12/16)Crizotinib耐药的患者也有效,重要的是,5例脑转移的患者中4例有效[23],常见的副反应为恶心(33%)、乏力(22%)和腹泻(20%)。一些其他新一代ALK抑制剂也在陆续进入临床研究,如X-396(Xcovery)(NCT01625234)、ASP 3026(Astellas Pharma)(NCT01284192)和TSR-011(Tesaro)等。. Here, ALK is linked to non-small cell lung carcinoma.