Crizotinib是一种口服的、针对间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)基因重组、c-MET基因扩增和ROS基因重组靶点的小分子三磷酸腺苷竞争性的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。目前美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)和中国食品药品监督管理局已批准Crizotinib用于ALK基因阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。I期、II期临床研究PROFILE 1001[15]和PROFILE 1005[16]提示,对于ALK阳性的进展期NSCLC患者,Crizotinib的客观有效率分别为61%和60%,PFS分别为9.7个月和8.1个月。PROFILE1007研究[17]提示Crizotinib二线治疗ALK阳性的NSCLC患者,PFS(7.7个月)和RR(65%)明显优于化疗组的3.0个月和20%。但是其肝脏毒性也值得重视,PROFILE 1001和PROFILE 1005研究[18]发现Crizotinib导致ALT和AST升高分别为14%和10%,其中3级-4级毒性分别为5%和2%;III期临床研究PROFILE1007[17]提示Crizotinib的转氨酶升高发生率为38%,3级-4级发生率为16%,主要表现为无症状的肝酶升高,合并胆红素升高罕见。. This evidence concerns the gene MET and non-small cell lung carcinoma.