ROS1受体酪氨酸激酶是一个重要的癌症驱动基因,所以靶向定位抑制它的激酶活性,可以提供更有效的和有选择性的治疗由它衍生出来的癌症。RTK选择性抑制剂的研发是当今靶向治疗NSCLC领域的一个热点。早期研发的Staurosporine等能高效抑制ROS1激酶活性(IC50=0.9 nM),但其选择性较差,因而限制了其临床应用[42]。AZD1480最近被证明在体外可抑制ROS1激酶活性,在动物体内可明显缩小ROS1融合所致肿瘤大小,结合其实质为JAK1/2特异性抑制剂,可阻断STAT3信号通路,从而具有抑制ROS1基因重排诱导的肿瘤发生[43]。再有,El-Deeb等[44]合成了针对ROS1激酶的小分子抑制剂并对其在45种以上不同的受体酪氨酸激酶的抑制作用进行了筛选,发现两个小分子抑制剂KIST301072和KIST301080具有高特异的抑制ROS1激酶活性(IC50分别为199 nM和209 nM),其临床前研究尚需进一步得到肯定(表 2)。. Here, ROS1 is linked to non-small cell lung carcinoma.