Crizotinib是一种口服的ALK与c-Met酪氨酸激酶ATP竞争性抑制剂[7]。分子式:C21H22Cl2FN5O。化学式:(R)-3-[1-(2, 6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine[8]。在NSCLC中,染色体2p上的染色体倒置形成了异常的EML4-ALK融合基因。因此,ALK酪氨酸激酶通过异常活化下游磷脂酰肌醇3激酶一蛋白激酶B信号传导通路,引起肿瘤细胞生长、增殖、抗凋亡[9-11]。当ALK激酶活性被抑制,能从EML4-ALK NSCLC细胞系和小鼠模型中观察到肿瘤细胞凋亡以及肿瘤收缩[12]。Crizotinib通过剂量依赖的方式抑制ALK与c-Met激酶磷酸化,从而抑制细胞增殖[7, 13]。. The gene discussed is MET; the disease is non-small cell lung carcinoma.