目前在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)的治疗中,靶向药物治疗占有举足轻重的地位。继表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, EGFR-TKI)之后,针对棘皮动物微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶(echinoderm microtubule associated protein like 4-anaplastic lymphoma kinase, EML4-ALK)融合基因突变为靶点的克里唑替尼(crizotinib)成为了NSCLC靶向治疗领域的焦点。I期、II期临床试验均已证实:crizotinib治疗EML4-ALK阳性晚期NSCLC患者有效,并能改善患者症状,毒副作用小,患者耐受性较好。近期发现crizotinib对ROS1受体酪氨酸激酶也具有抑制作用。Crizotinib在ROS1基因重排NSCLC中显示出了非常明显的抗肿瘤活性。与其它TKIs一样,crizotinib也存在耐药现象,其耐药机制待进一步研究。现就crizotinib作用机制、药代动力学及治疗晚期NSCLC的临床研究进展做一综述。. The gene discussed is EGFR; the disease is non-small cell lung carcinoma.