EML4-ALK作为一个潜在的NSCLC的治疗靶点,目前已进入临床实验研究阶段的ALK抑制剂只有克里唑替尼(PF-02341066),它同时也是MET/HGF受体酪氨酸激酶抑制剂,由辉瑞公司研制。它是一种选择性的ATP竟争性小分子抑制剂,抑制c-Met/肝细胞生长因子受体(hepatocyte growth factor receptor, HGFR)和ALK酪氨酸激酶及他们的致癌变异体(如c-Met/HGFR突变变异体或ALK融合蛋白)。体内外试验均证实,此药可以剂量依赖性抑制肿瘤细胞c-Met/HGFR、ALK和某些变异体的磷酸化及激酶靶位依赖功能。推荐剂量为250 mg(po, Bid)。. The gene discussed is MET; the disease is non-small cell lung carcinoma.