达沙替尼是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,是SRC家族激酶抑制剂。Carretero研究[16]显示,单独应用达沙替尼或BEZ235(一种PI3K-mTOR的抑制剂)/AZD2644(一种MEK1/2的抑制剂)不能对Kras/LKB1联合缺失的肺癌肿瘤起作用,而联合应用达沙替尼与BEZ235和AZD2644,经核磁和病理学证实可以对其产生明显的抑制作用;另外,三种药联合还可同时抑制SRC、TGF-β以及MEK、AKT、EMT和ES的信号传导,减少80%的Kras无突变/LKB1缺失的哺乳动物肺癌模型的肿瘤体积。尽管达沙替尼单独使用在Kras/LKB1联合突变的肺癌细胞中不能证明对生存有益,但它仍能阻断转移。研究结果[21]已经证实,达沙替尼在肺癌和前列腺癌中有抗恶性细胞增生和防止恶性细胞扩散的作用。一项NSCLC的II期临床研究结果[22]显示,NSCLC人群中存在潜在的对达沙替尼敏感的亚组。. The gene discussed is MAP2K1; the disease is non-small cell lung carcinoma.