目前肺癌已成为全世界最常见的恶性肿瘤,其死亡率已居世界首位。肺癌中约80%-85%为非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC),手术是治疗肺癌最有效的方法,但是大多数患者在确诊时已为晚期期而失去手术机会。以铂类为基础的化疗药物对NSCLC的治疗疗效虽有提高,然而这种疗法似乎进入了一个平台期,无法满足进展期NSCLC的治疗需要。近年来,肿瘤分子靶向治疗成为全球研究的热点之一,以吉非替尼(gefitinib, iressa)和厄洛替尼(erlotinib, tarceva)为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitors, EGFR-TKIs)在NSCLC治疗中发挥了重要作用。但是在临床中,有些患者对EGFR-TKIs的治疗并不敏感,或开始对该类药物高度敏感但经过约10个月-14个月[1, 2]的中位无疾病进展生存期(progression free survival, PFS)后最终产生耐药,使该类药物的临床应用受到一定限制。阐明EGFR-TKIs的有效机制、原发性耐药机制和治疗有效后的继发性耐药(获得性耐药)机制,将有助于高选择性个体化治疗,为克服或逆转耐药提供新思路。本文将对近年来EGFR-TKIs耐药机制的研究进展作一综述。. This evidence concerns the gene EGFR and non-small cell lung carcinoma.