阿西替尼(AG013736)是一种多靶点药物,其主要的作用靶点为VEGFR、PDGFRβ和c-KIT,是目前对VEGFR信号通路抑制率最高的酪氨酸激酶抑制剂[25],已在多种实体肿瘤中显示出良好的抗肿瘤活性。基于今年ASCO公布的一项III期临床试验结果,阿西替尼已成为肾癌二线治疗的新标准[26]。在一项阿西替尼单药治疗晚期NSCLC的II期临床研究[27]中,共有3例患者获得疾病缓解(3/32, 9%),中位PFS和OS分别为4.9个月和14.8个月,显示了其在NSCLC患者中良好的抗肿瘤活性和安全性。目前,正在同时进行的三项II期研究正在进一步探索阿西替尼联合化疗(AGILE 1030:阿西替尼联合泰素/卡铂; AGILE 1039:阿西替尼联合培美曲塞/顺铂; AGILE 1038:阿西替尼联合吉西他滨/顺铂)治疗非鳞NSCLC的疗效和安全性。. The gene discussed is KDR; the disease is non-small cell lung carcinoma.