PI3K抑制剂在NSCLC的研究中证明在体内单独使用及与化疗药物联合应用均能增加肿瘤细胞的凋亡[49]。磷酸化的AKT通过将信号传递给众多下游分子参与肿瘤发生发展,是目前肿瘤靶向研究的一个热点。抑制AKT的活性能抑制下游靶基因转录,从而抑制下游信号传递。目前研究的AKT抑制剂主要有两种形式:脂类抑制剂和通过高通量筛选化合物库所得的SMIs。脂类抑制剂有perifosine、磷脂酰肌醇烷脂和PX-316。对于perifosine的研究最为透彻,能抑制AKT的膜转位,并能通过降低AKT的活性抑制多种肿瘤细胞生长[50]。SMIs主要有API-2、API-59CJ-Ome和吲哚-嘧啶A-443654等。. The gene discussed is PIK3CA; the disease is non-small cell lung carcinoma.